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| 中诺克奇、爱罗苏、安立新、安洛欣、氨苄-邻氯青霉素钠、氨氯青霉素钠、氨氯西林钠、氨唑青霉素钠、氨唑西林钠、美佳林、中诺莫奈、中诺威林、Ampicloxacillin sodium、Pinocine | |
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| 注射剂：(1)0.5g(氨苄西林和氯唑西林各0.25g)；(2)1g(氨苄西林和氯唑西林各0.5g)；(3)2g(氨苄西林和氯唑西林各1g)。 | |
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| 本药为氨苄西林钠与氯唑西林钠两种青霉素类药的复方制剂。其中氨苄西林钠抗菌谱广，但无抗酶能力，故临床上耐药菌株多；氯唑西林钠则具有耐酸、耐酶特性，但对不产酶葡萄球菌及各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱。两者组合后可在抗菌谱上发挥互补作用，使本药既对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱杀灭作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。作用机制：氨苄西林与氯唑西林的抗菌作用机制均与青霉素G相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌谱：氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用，对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素，对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性较苯唑西林强。对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)无效。另外，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌也对本药敏感。 | |
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| 本药在体内分布广泛，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍；透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达有效浓度。肌内注射氨苄西林钠0.5g后，0.5～1h达血药浓度峰值(Cmax)12mg/L，肌注后6小时血药浓度为0.5mg/L。新生儿和早产儿肌注氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后，1小时达血药浓度峰值，分别为20mg/L和60mg/L。静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。妊娠期间血药浓度明显低于非妊娠期。氨苄西林吸收后在体内分布广泛，胸腹水、关节腔积液、房水、乳汁中均有相当量的药物浓度，肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度可明显增加。细菌性脑膜炎患者每日静脉注射150mg/kg，前3日脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。氨苄西林也可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。氨苄西林少量在肝脏代谢，血浆蛋白结合率为20%。半衰期为l～1.5h，新生儿半衰期为1.7～4h，肾功能不全患者可延长至7～20h。医.学全在线www.med126.com肌内注射及静脉注射24h后自尿中分别排出50%和70%，少量经胆汁排泄；静脉滴注后，约62%自尿中排出，胆汁排出约6%。可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。肌注氯唑西林钠0.5g，0.5h达Cmax (约为15mg/L)。连续3h静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束时和3h后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。血浆蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。可透过胎盘屏障，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。半衰期为0.5～1.1h，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。 | |
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| 1．用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染以及心内膜炎、脑膜炎、败血症等。2．用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。3．也可用于预防术后及大面积外伤后感染。 | |
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| 1．交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者，可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。 2．慎用：哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者。3．药物对儿童的影响：本药可降低患者胆红素与血清蛋白的结合力，新生儿(尤其是有黄疸者)及早产儿应慎用。4．药物对妊娠的影响：尚缺乏有关孕妇应用本药的严格对照试验，孕妇只在确有必要时用药。5．药物对哺乳的影响：少量本药可经乳汁分泌，哺乳妇女用药时宜暂停哺乳。6．贮法：密闭，在干燥处保存。7．使用本药前需详细询问药物过敏史以及进行青霉素皮肤试验，皮肤试验阳性者禁用本药。如发生过敏反应，应按青霉素G过敏处理。8．本药宜单独静脉滴注，不宜与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、红霉素、去甲肾上腺素、肾上腺素、琥珀酸氢化可的松、间羟胺、多巴胺、苯巴比妥、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素C、维生素B族以及含有氨基酸的营养注射剂等。医学.全在线www.med126.com9．本药注射液须现配现用。10．以葡萄糖注射液溶解本药进行静脉滴注时，宜以较快速度滴注(半小时内滴完)，以免药效降低。11．药物过量的表现：静脉给予大剂量氨苄西林钠可引起抽搐等神经系统毒性反应。有婴儿应用大剂量本药后出现血尿、蛋白尿和尿毒症的报道。 | |
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| 本药不良反应与青霉素相似。1．过敏反应：较常见。最常见皮疹(表现为荨麻疹或斑丘疹)，多发生于用药后5日，多为可逆性，停药后症状可消失；也可引起间质性肾炎；偶见过敏性休克(一旦发生，必须就地抢救)。 2．血液：氨苄西林钠偶可引起粒细胞和血小板减少。 3．消化系统：少见假膜性肠炎、血清氨基转移酶升高及淤胆型黄疸。4．其他：婴儿应用氨苄西林钠后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。余可参见氨苄西林及氯唑西林相关内容。 | |
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| 成人：常规剂量：肌内注射一次0.5～1g，一日3～4次。以灭菌注射用水2～4ml溶解后深部肌内注射。静脉滴注一日2～4g，分2～4次给药。肾功能不全时剂量严重肾功能减退患者应减量。儿童：静脉滴注一日20～40mg/kg，分次给药。 | |
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| 1．阿司匹林、磺胺药可抑制本药与血浆蛋白结合，从而提高本药的游离血药浓度。2．丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌，延长本药的血清半衰期。3．氨苄西林与卡那霉素联用，对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。4．别嘌醇可使氨苄西林导致的皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，故可降低口服避孕药的药效。余可参见氨苄西林及氯唑西林相关内容。医学全.在线www.med126.com | |
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