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注射用盐酸洛美沙星
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用盐酸洛美沙星
曾用名 
英文名LOMEFLOXACIN HYDROCHLOCRIDE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG YANSUAN LUOMEISHAXING
药品类别喹诺酮类
性状本品为白色粉末或疏松块状物。
药理毒理1.药理 本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性;流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。 本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。 2.毒理:本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中,浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。
药代动力学本品静脉滴注后血药峰浓度(Cmax)为9.00±2.72mg/L。本品体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度,血消除半衰期(t1/2()约为7~8小时。本品主要通过肾脏排泄,给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%~80%,仅少量(5%)在体内代谢,胆汁排泄约10%。
适应症本品适用于敏感细菌引起的下列感染: 1.呼吸道感染:慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。 2.泌尿生殖系统感染:急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎宫颈炎(包括产酶株所致者)等。 3.胃肠道细菌感染:由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.腹腔、胆道、伤寒等感染。 5. 骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。 8.其他感染,如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
用法用量静脉滴注 一次0.2g,一日2次。 尿路感染 一次0.1g,一日2次,疗程7~14天。 临用前将本品溶于5%~10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250ml中缓慢滴注。
不良反应1.胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛嗜睡失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。 4.少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 5.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (4)关节疼痛。 (5)静脉炎。
禁忌症1.对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。 2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
注意事项1.肾功能减退者慎用,若使用,需根据减退程度调整剂量。 2. 肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝功能。 3. 原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用,有指征时权衡利弊应用。 4.喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应,对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。 5.本品静滴时间应不少于60分钟。 6.只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,小儿可充分权衡利弊后应用本品。 7.患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿,故每日进水量必须充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。 8.本品可引起光敏反应,至少在光照后12小时才可接受治疗,治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。 9.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过血胎盘屏障,孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
老年患者用药老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。
药物相互作用1.本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。 2.与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。 3.丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均曲线下面积(AUC)增大63%,平均达峰时间(tmax)延长50%,平均峰浓度(Cmax)增高4%;故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 4.可加强口服抗凝药如华法林等的作用,应监测凝血酶原时间及其他项目。 5.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 6.与环孢素合用,可使环孢素血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
药物过量逾量的处理:支持疗法和对症处理。 大鼠和小鼠大剂量服用本品时,会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。
贮藏遮光,密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸洛美沙星
化学名(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐
拼音名YANSUAN LUOMEISHAXING
英文名LOMEFLOXACIN HYDROCHLOCRIDE
CAS No. 
结构式
分子式C17H19F2N3O3·HCl
分子量387.81
规  格按C17H19F2N3O3计算 (1)0.1g (2)0.2g
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