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2016医学考研复习:药理学重点记忆
来源:本站原创 更新:2015/4/9 字体:

第二十六单元 抗生素

一、青霉素

(一)苄青霉素(青霉素G)

作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。

主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。

特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。

治疗敏感菌感染的首选药。

用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒鼠咬热首选

草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选

(二)半合成青霉素

1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)

特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌

耐酸

苯唑西林――不易产生耐药的青霉素

2、广谱青霉素

(1)氨苄青霉素

作用:对G-菌杆菌作用较强。

对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。

(2)羟氨苄青霉素

作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。

(3)羧苄青霉素(羧苄西林)

作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药

用途:用于全身性绿脓杆菌感染

二、头孢菌素类

――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。

第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定

第二代:头孢孟多,头孢呋新

第三代:头孢噻肟头孢哌酮,头孢他定

作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代

2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代

3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。

体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。

用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染

第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌

第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎

不良反应:第一代大剂量→肾毒性

三、大环内酯类(红霉素罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)

作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成

静止期抑菌剂。

1、红霉素――军团菌病首选

作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。

与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。

用于支原体肺炎医学全在.线www.med126.com,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。

红霉素不宜与氯霉素林可霉素共用。

2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。

四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)

克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。

五、氨基甙类(链霉素庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)

作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。

不良反应:

(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素

(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素

耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大

(3)过敏反应

(4)阻断N肌肉接头

1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效

鼠疫首选药。

对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。

过敏性休克抢救药:10%GS酸钙

2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染

败血症、骨髓炎首选。

3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。

丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

六、四环素类(土霉素,四环素)

作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。

药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。

作用:

1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、伤风杆菌和炭疽杆菌有效

2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。

3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。

4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。

用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒恙虫病立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选

不良反应:1、局部刺激症状

2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎

3、对肾、牙生长的影响

4、大剂量长期服→肝损害

七、氯霉素

作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。

对G-菌作用强

对G+球菌作用<青霉素和四环素

对立克次体和沙眼衣原体有效。

对真菌、原虫无效。

用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选

立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎

不良反应:

1、抑制骨髓造血功能→再障贫

2、灰婴综合征

3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病

第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药

一、抗真菌药

(一)咪唑类:克霉唑咪康唑酮康唑氟康唑

机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变

用途:

1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。

用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)

2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。

用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病

3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)

4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。

(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。

对体癣,股癣甲癣有效。

二、抗病毒药

1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选

2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。

第二十八单元 抗菌药物的联合应用

1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重

2、急性泌尿系统感染医学全在线www.med126.com:链霉素+碳酸氢钠

3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度

4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素

5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素

第二十九单元 抗结核病药

一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选

机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成

不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性

二、利福平――一线抗结核病药

作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效

还用于治疗麻风病

三、链霉素――一线药

四、乙胺丁醇

不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。

首选抗生素

化脓性扁体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)

大叶性肺炎 青霉素

气性坏疽 青霉素

炭疽 青霉素

梅毒 青霉素

钩端螺旋体病 青霉素

肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素

肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)

变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素

布氏杆菌 四环素+链霉素

细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素

鼠疫 链霉素

伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)

斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)

立克次体感染 四环素

军团菌 红霉素(作用于50S)

金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)

烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)

流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶

结核菌 异烟肼( 周围神经炎)

阿米巴肝脓肿 甲硝唑

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