一、青霉素类
(一)苄青霉素(青霉素G)
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
治疗敏感菌感染的首选药。
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
2、广谱青霉素
(1)氨苄青霉素
作用:对G-菌杆菌作用较强。
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
(2)羟氨苄青霉素
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
用途:用于全身性绿脓杆菌感染
二、头孢菌素类
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
第二代:头孢孟多,头孢呋新
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
静止期抑菌剂。
1、红霉素――军团菌病首选
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
用于支原体肺炎医学全在.线www.med126.com,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
不良反应:
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
(3)过敏反应
(4)阻断N肌肉接头
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
为鼠疫首选药。
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
为败血症、骨髓炎首选。
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四环素类(土霉素,四环素)
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
作用:
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
不良反应:1、局部刺激症状
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
3、对肾、牙生长的影响
4、大剂量长期服→肝损害
七、氯霉素
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
对G-菌作用强
对G+球菌作用<青霉素和四环素
对立克次体和沙眼衣原体有效。
对真菌、原虫无效。
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
不良反应:
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
2、灰婴综合征
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
一、抗真菌药
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
用途:
1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
二、抗病毒药
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
2、急性泌尿系统感染医学全在线www.med126.com:链霉素+碳酸氢钠
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
第二十九单元 抗结核病药
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
二、利福平――一线抗结核病药
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
还用于治疗麻风病
三、链霉素――一线药
四、乙胺丁醇
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
首选抗生素
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
大叶性肺炎 青霉素
气性坏疽 青霉素
炭疽 青霉素
梅毒 青霉素
钩端螺旋体病 青霉素
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
布氏杆菌 四环素+链霉素
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
鼠疫 链霉素
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
立克次体感染 四环素
军团菌 红霉素(作用于50S)
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
阿米巴肝脓肿 甲硝唑