| 通用名 | 注射用青霉素钠 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENZYLPENICILLIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG QINGMEISUNA |
| 药品类别 | 青霉素类 |
| 性状 | 本品为白色结晶性粉末。 |
| 药理毒理 | 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产
青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度
抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭
疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端
螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百
日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性
厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球
菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟
杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。 |
| 药代动力学 | 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注
射100万单位（600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。
新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经
0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降
至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位
或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。
于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟
和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即
降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。
本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中
浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血
供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，
除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和
羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏
障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有
炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中
可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。
本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)
约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年
人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关，体
重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9
和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2?
则分别为2.6小时和2.1小时。
本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的
给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌
排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但
在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉
素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中
浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所
产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析
可清除本品，而腹膜透析则不能。 |
| 适应症 | 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、
肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物：
1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、
丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症
等。
3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。
4．炭疽。
5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。
6．梅毒（包括先天性梅毒)。
7．钩端螺旋体病。
8．回归热。
9．白喉。
10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球
菌心内膜炎。
青霉素亦可用于治疗：
1．流行性脑脊髓膜炎。
2．放线菌病。
3．淋病。
4．奋森咽峡炎。
5．莱姆病。
6．多杀巴斯德菌感染。
7．鼠咬热。
8．李斯特菌感染。
9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃
肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心
内膜炎发生。 |
| 用法用量 | 青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4
次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次
给药。
2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小
时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～
4次给药。
3．新生儿（足月产)：每次按体重5万单位/kg，肌内
注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以
上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12
小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。
5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂
量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂
量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小
时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生
肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或
每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。
6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌
注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以
氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟
50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。 |
| 不良反应 | 1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等
各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病
型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以
保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措
施。
2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给
药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷
及严重精神症状等（青霉素脑病)。此种反应多见于婴儿、
老年人和肾功能不全患者。
3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺
旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反
应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，
而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功
能所致。
4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌
或念珠菌等二重感染。
5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力
衰竭。 |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁
用。 |
| 注意事项 | 1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮
肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～
0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。
必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青
霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患
者应慎用本品。
3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶
液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200
倍，因此应用本品须新鲜配制。
4．大剂量使用本品时应定期检测电解质；
5．对诊断的干扰：
(1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现
假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
(2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转
移酶升高。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇
进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以
孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，
哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的
活性，故本品不宜与这些药物合用。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减
少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可
增强华法林的抗凝作用。
3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。
4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环
素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、
间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素
B族、维生素C族等后将出现浑浊。
5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌
活性降低,因此不能置同一容器内给药。 |
| 药物过量 | 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时
停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
