江苏大学医学院２００５年药学综合（硕士)

药理学

一、名词解释（每题２分，共１０分)

１．ｓｉｄｅ　ｅｆｆｅｃｔ

２．肾上腺素的翻转

３．ｒｅｓｉｓｔｅｎｃｅ

４．一级动力学

５．二重感染

二、填空题（每空１分，共１７分)

１．　ｎｓａｉｄｓ是 __的合成。

通过抑制　_____

酶，从而减少___

２．氨茶碱松弛平滑肌 __；_____　。

作用与下列因素有关：

_____；　___

３．肝素过量所致的出 用　_____　防治

血应用_____防治 ；鼻出血应用____

；尿激酶所致的出血应 _　　防治。

４．硫脲类的作用机制为_____　。

５．氢氯噻嗪的药理作 _　。

用为　　_____；

_____；____

６．利多卡因主要治疗 式给药。

_____　心律失常

，常采取_____方

７．抗铜绿假单孢菌的 _；　_____。

药物有（写出药名)_

____；　____

三　选择题（单选题，每题１分，共计１６分)

１．　以下关于小分子

脂溶性药物的叙述，哪

一项是错误的（　　)

ａ．一般容易自消化道 ｃ．　容易自肾脏排出

吸收　　　　　ｂ．

较易透过血管壁

ｄ．　易储存于脂肪组 药理活性暂时消失

织中　　　　　　ｅ．

与血浆蛋白结合后，

２．阿斯匹林易引发胃 原因（　　)

肠道不良反应（包括溃

疡、出血等)，其主要

ａ．通过释放组胺使胃酸分泌亢进

ｂ．通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻

ｃ．经环氧酶使ｔｘａ２和ｐｇｉ２合成减少内皮受损

ｄ．抑制ｃｏｘ－１， 损

使ｐｇｅ２减少而使而

使粘液－重碳酸屏障受

ｅ．兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌

３．　下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘（　　)

ａ．　α受体激动剂　 ．　β受体激动剂

ｂ．　α受体

阻断剂　　　　　　ｃ

ｄ．　β受体阻断剂　　　　　ｅ．　以上都不是

４．　青霉素为弱酸性 环境下，［解离型］／

药物，其ｐｋａ＝２． ［非解离型］之比应为

８，在ｐｈ＝４．８的 ：（　　)

ａ．１００／１　 ｃ．１／１

ｂ．１０

／１

ｄ．１／１０　　　　　　　　ｅ．１／１００

５．　切除支配瞳孔括 　)

约肌的神经后，哪种药

滴眼可使瞳孔缩小（

ａ．毒扁豆碱　　ｂ． 　毛果芸香碱

新斯的明　　　　　　 　ｅ．以上都不对

ｃ．　阿托品　　ｄ．

６．　β受体阻断药广 )

泛用于治疗心血管系统

疾病，但不包括（

ａ．阵发性室上性心动 高血压

过速　　ｂ．变异性心

绞痛　　　　　　ｃ．

ｄ．心力衰竭　　　　　　　　ｅ．　心房颤动

７．　地西泮的作用不包括（　　)

ａ．镇静　　ｂ．催眠

ｃ．抗焦虑

ｄ．抗惊厥　ｅ．麻醉

８．　治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：（　　)

ａ．铁制剂　　　　ｂ ．甲酰四氢叶酸钙

．叶酸　　　ｃ．维生 　ｅ．叶酸　+　维生

素ｂ１２　　　　　ｄ 素ｂ１２

９．　局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物（　　)

ａ．硫酸镁　　　　ｂ ｄ．地西泮　　　　ｅ

．异戊巴比妥　　　　 ．苯巴比妥

ｃ．水合氯醛

１０．　治疗肺炎球菌 　)

性引起的大叶性肺炎的

首选抗菌药物是：（

ａ．庆大霉素　　　　 　　ｄ．ｓｍｚ

ｂ．红霉素　　　　 　ｅ．四环素

ｃ．青霉素

１１．　强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于：

ａ．直接取消房颤、房 效不应期

扑

ｂ．缩短心房肌的有

ｃ．减慢房室结的传导 降低自律性

速度

ｄ．直接抑制窦房结，

ｅ．降低蒲氏纤维自律性

１２．　治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用（　　)

ａ．面部潮红　　　ｂ．心率减慢　　ｃ．搏动性头痛

ｄ．眩晕　　　　ｅ．眼内压升高

１３．　治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物（　　)

ａ．制霉菌素　　ｂ． 霉素　　　ｅ．特比萘

两性霉素　　　ｃ．克 芬

霉唑　　　　ｄ．灰黄

１４．　对氨水杨酸抗结核特点是

ａ．　易渗透入结核病 产生耐药菌

灶

ｂ．　不易

ｃ．　抗菌作用强　　 　无不良反应

ｄ．

ｅ．　饭前服用疗效增强

１５．以下那种药物可以防止疟疾复发（　　)

ａ．　乙氨嘧啶　　　 　ｄ．　青蒿素

ｂ．　伯氨喹　　　　 　　　　ｅ．奎宁

ｃ．　氯喹

１６．长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为

ａ　体位性低血压　　 锥体外系症状

ｂ　内分泌紊

乱　　　　　　　ｃ

ｄ　肝功能受损　　　　　　　　ｅ以上都不是

四　问答题：（每题８分，共３２分)

１列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。

２简述胆碱受体的分类、分布及效应。

３简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。

４简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。

药物化学

一、单项选择题（每题１分，共２０分)

１、下列药物中，（　　)主要用作抗真菌药。

ａ、阿昔洛韦　　　　 　　　　　　　　ｄ、

ｂ、氟康唑　　　 氧氟沙星

ｃ、长春碱

２、氨基糖甙类抗生素 酶。这些钝化酶中不包

产生耐药性的主要原因 括（　　)

是由于细菌产生了钝化

ａ、β－内酰胺酶　　 　　　ｄ、乙酰转移酶

ｂ、磷酸转移酶

ｃ、核苷转移酶

３、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（　　)

ａ、扑热息痛　　　　 、萘普生

ｂ、吲哚美辛

ｃ、布洛芬　　　　ｄ

４、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（　　)

ａ、氨基醚　　　　　 三环类

ｂ、乙二胺

ｃ、哌嗪　　　　ｄ、

５、甲氧苄啶的作用机制为（　　)

ａ、抑制二氢叶酸合成 还原酶

酶

ｂ、抑制二氢叶酸

ｃ、参入ｄｎａ的合成 －内酰胺酶

ｄ、抑制β

６、下列利尿药中，（　　)具有甾体结构。

ａ、依他尼酸　　　　 氢氯噻嗪

ｂ、螺内酯　　　　ｃ

、呋塞米　　　　ｄ、

７、下列药物中，（　　)不易被空气氧化。

ａ、肾上腺素　　　　 　ｄ、麻黄碱

ｂ、去甲肾上腺素

ｃ、多巴胺

８、用氟原子置换尿嘧啶５位上的氢原子，其设计思想是（　　)

ａ、生物电子等排置换　　　　　　ｂ、起生物烷化剂作用

ｃ、立体位阻增大　　 有利于进入肿瘤细胞

ｄ、

改变药物的理化性质，

９、适当增加化合物的亲脂性不可以（　　)

ａ、改善药物在体内的 障

吸收

ｂ、有利于通过血脑屏

ｃ、使药物在体内易于 物膜

排泄

ｄ、使药物易于穿透生

１０、在喹诺酮类抗菌 哪点（　　)

药的构效关系中，这类

药物的必要基团是下列

ａ、１位氮原子无取代

ｂ、５位有氨基

ｃ、３位上有羧基和４位是羰基　　　　　ｄ、８位氟原子取代

１１、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（　　)

ａ、还原代谢　　　　 化代谢

ｂ、氧

ｃ、脱羟基代谢　　　 代谢

ｄ、开环

１２、盐酸普鲁卡因是 的（　　)

通过对下面哪个天然药

物的结构进行简化得到

ａ、吗啡　　　　　　 　　　　　　　ｄ、可

ｂ、阿托品　　　 卡因

ｃ、奎宁

１３、在具有较强抗炎 有双键可使抗炎作用增

作用的甾体药物的化学 加，副作用减少（

结构中，哪个位置上具 )

ａ、５位　　　　　　 １位

ｂ、７位　　　 ｄ、１位

ｃ、１

１４、巴比妥类药物为（　　)

ａ、两性化合物　　　 　ｄ、弱碱性化合物

ｂ、中性化合物

ｃ、弱酸性化合物

１５、在１，４－苯二 明显增强，原因是（

氮卓类结构的１，２位 　)

并入三唑环，生物活性

ａ、药物对代谢的稳定

性增加　　　　ｂ、药

物对受体的亲和力增加

ｃ、药物的极性增加　 定性及对受体的亲和力

均增加

ｄ、药物对代谢的稳

１６、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（　　)

ａ、阿司匹林和丙磺舒 氨基酚

ｂ、阿司匹林和对乙酰

ｃ、水杨酸和阿司匹林 基酚

ｄ、水杨酸和对乙酰氨

１７、经红霉素肟改造 抗生素是（　　)

得到的第—个环内含氮

的１５元环的大环内酯

ａ、克拉霉素　　　　 　　　ｄ、螺旋霉素

ｂ、阿齐霉素

ｃ、罗红霉素

１８、丙酸睾酮是对睾 目的是（　　)

酮进行结构修饰而得到

的药物，其结构修饰的

ａ、提高药物的选择性　　　　　　　　ｂ、提高药物的稳定性

ｃ、降低药物的毒副作用　　　　　　ｄ、延长药物的作用时间

１９、下列哪种说法与前药的概念相符合（　　)

ａ、用酯化方法做出的药物是前药

ｂ、用酰胺化方法做出的药物是前药

ｃ、在体内经简单代谢而失活的药物是前药

ｄ、前药是药效潜伏化的药物

２０、先导化合物的发现途径不包括（　　)

ａ、从植物中发现和分 中发现

离有效成分

ｂ、从活性内源性物质

ｃ、应用前药原理　　 究药物体内的代谢途径

ｄ、研

二、多项选择题（每题１分，共２０分)

１、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（　　)

ａ、具氨基的药物　　 　　ｄ、具羟基的药物

ｂ、具卤素的药物　 　　ｅ、具双键的药物

ｃ、具羧基的药物

２、青霉素钠具有下列哪些理化性质（　　)

ａ、有吸湿性需在干燥 ｃ、可以口服给药　　 不稳定

条件下保存　　ｂ、水 ｄ、在碱性条件下稳定

溶液在室温下稳定　　 　　ｅ、在酸性条件下

３、下列哪些属于抗病毒药物（　　)

ａ、齐多夫定　　ｂ、 洛韦　　　　ｅ、阿苯

磺胺嘧啶　　　　ｃ、 达唑

利巴韦林　　ｄ、阿昔

４、药物结构修饰的目的是（　　)

ａ、减低药物的毒副作 物的稳定性　　ｄ、发

用　　ｂ、延长药物的 现新结构类型的药物

作用时间　ｃ、提高药 　ｅ、开发新药

５、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为（　　)

ａ．大脑皮层兴奋药　 奋药　　ｄ．促进大脑

ｂ．脊髓兴奋药　 功能恢复的药物　　ｅ

ｃ．生物碱类中枢兴 ．苯乙胺类中枢兴奋药

６、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符（　　)

ａ．结构中没有酚羟基

ｂ．具有旋光性

ｃ．能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺

ｄ．作用比肾上腺素强，中枢副作用小

ｅ．分子中含有一个手性碳原子

７、吗啡的化学结构中（　　)

ａ．含有ｎ－甲基哌啶环

ｂ．含有酚羟基

ｃ．含有甲氧基

ｄ．含有环氧基

ｅ．含有两个苯环

８、下列哪些药物是前体药物（　　)

ａ．氯霉素棕榈酸酯

ｂ．睾丸素－１７－丙酸酯

ｃ．螺内酯

ｄ．盐酸甲氯芬酯

ｅ．环磷酰胺

９、影响药物生物活性的立体因素包括（　　)

ａ．立体异构　　　ｂ 构　　ｅ．互变异构

．旋光异构　　ｃ．顺

反异构　　ｄ．构象异

１０、药物与受体结合一般是通过（　　)

ａ、氢键　　ｂ、疏水 　　ｅ、静电引力

键　ｃ、共轭作用

ｄ、电荷转移复合物

１１、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过（　　)

ａ、ｃ１（２)位引入 ｃ１６α－位引入甲基 －位引入甲基

双键　　　ｂ、９α－ 　　ｄ、ｃ１０－位去

位引入氟原子　　ｃ、 甲基　　ｅ、ｃ１６β

１２、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间（　　)

ａ．延长苯环与氨基间 在α－碳上引入甲基　 盐

的碳链　　ｂ．去掉苯 　ｄ．在氨基上以较大

环上的酚羟基　　ｃ． 的烷基取代　　ｅ．成

１３、下列药物中属于水溶性维生素的有（　　)

ａ、维生素ｃ　　ｂ、 ｂ２　　ｅ、维生素ｅ

维生素ｂ６　　ｃ、维

生素ｋ　　ｄ、维生素

１４、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是（　　)

ａ、是从吗啡结构简化 强

而来的

ｂ、镇痛作用比吗啡

ｃ、连续应用可成瘾　 化下易水解

ｄ、在酸催

ｅ、又名度冷丁

１５、下列哪几项是硫酸阿托品的性质（　　)

ａ、易溶于乙醇　　　　　　　　　　　　ｂ、不易被水解

ｃ、水溶液呈中性　　 其左旋体

ｄ、

呈旋光性，供药用的为

ｅ、具有中枢副作用

１６、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是（　　)

ａ．苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

ｂ．苯环被其他取代则抑菌作用消失

ｃ．ｎ１的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

ｄ．为二氢叶酸还原酶抑制剂

ｅ．抑菌作用与化合物的ｐｋａ有密切的关系

１７、从药物化学角度，新药设计主要包括（　　)

ａ．药物剂型的设计

ｂ．剂量范围的确定

ｃ．先导化合物的发掘和设计

ｄ．先导化合物的结构修饰

ｅ．先导化合物的结构改造

医学全在线

19、苯甲酸酯局麻药具有————结构，下列叙述中哪些是正确的(  )
A.当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱
20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点(  )
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
三、填空题（每空1分，共10分)
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的_____，这归于海洛因的_____大于吗啡，因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是_____ 。
3、羟布宗是_____ 在体内的活性代谢产物，临床主要用作_____药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为_____类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为_____。
5、维生素药物多具有结构_____，对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为_____，临床用作_____药。
四、简答题（每题5分，共10分)
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
五、合成题（每题5分，共15分)
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。