药物化学部分按治疗作用分类阐述药物的类型、名称、化学结构、理化性质、体内代谢及构效关系等方面内容,是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
本部分所要求的药物品种的选择依据是2000版《中华人民共和国药典》(二部)、2000年颁布的《国家基本药物目录》(分别用“典”和“基”表示)及目前常用的新药。
根据执业药师的职责与执业活动的需要,药物化学知识考试内容的总体要求分为掌握、熟悉和了解三个层次:
掌握:常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质和用途;化学结构和稳定性之间的关系;一些重要药物在体内外相互作用的化学变化,体内发生的与代谢有关的化学变化和对生物活性的影响。
熟悉:手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点;药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因;特殊管理药品的结构特点和临床用途。重要药物类型及其构效关系。药物理化性质和药效的关系;药物的代谢化学。
了解:各类药物的发展过程和现状;近年来上市的新药;药物结构修饰的作用和方法;新药的研究与开发。
「考试内容」
1.药物的化学结构与药效的关系
熟悉药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。
2.药物代谢
熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。
3.麻醉药
掌握麻醉药的分类。
掌握代表药物恩氟烷(基)、盐酸氯胺酮(典、基)、依托咪酯(典、基)、盐酸普鲁卡因(典、基)、盐酸利多卡因(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
熟悉氟烷(典)、丙泊酚(基)、盐酸丁卡因(典、基)、盐酸布比卡因(典、基)的结构、作用特点及用途。
熟悉局麻药的构效关系。
了解麻醉药的发展和现状。
4.镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型。
掌握代表药物苯巴比妥(典、基)、地西泮(典、基)、苯妥英钠(典、基)、卡马西平(典、基)、奋乃静(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握奥沙西泮(典)、艾司唑仑(典、基)、阿普唑仑(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉异戊巴比妥(典、基)、硫喷妥钠(典、基)、唑毗坦(基)、丙戊酸钠(典、基)、盐酸氯丙嗪(典、基)、硝西泮(典、基)、氟西汀(基)、舒必利(典、基)的结构、作用特点及用途。
了解氟哌啶醇(典、基)、盐酸阿米替林(典、基)的结构和临床应用。
熟悉巴比妥类药物和苯并氮卓类药物的构效关系和体内代谢。
了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展和现状。
5.非甾抗炎药
掌握解热镇痛药、非甾抗炎药的结构类型。
掌握代表药物阿司匹林(典、基)、对乙酰氨基酚(典、基)、吲哚美辛(典、基)、双氯芬酸钠(典、基)、布洛芬(典、基)的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握贝诺酯(典)、安乃近(典)、萘普生(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉萘丁美酮(基)、芬布芬(典)、舒林酸(典、基)、酮洛芬(典)、吡罗昔康(典)、美洛昔康(基)、别嘌醇(典、基)、丙磺舒(典、基)和秋水仙碱(典、基)的结构、作用特点和用途。
了解解热镇痛药、非甾抗炎药和抗痛风药的发展和现状。
6.镇痛药和镇咳祛痰药
掌握镇痛药的结构类型。
掌握代表药物盐酸哌替啶(典、基)、盐酸溴己新(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握代表药物盐酸吗啡(典、基)、拘橼酸芬太尼(典、基)、盐酸美沙酮(典)的结构、理化性质及用途。
熟悉盐酸纳络酮(典、基)、右丙氧芬、盐酸曲马多(典、基)、酒石酸布托啡诺、盐酸布桂嗪(典、基)、苯噻啶(典、基)、磷酸可待因(典、基)的结构、作用特点和用途。
熟悉镇痛药的构效关系及属特殊管理的药品的结构特征。
了解镇痛药和镇咳祛痰药的发展和现状。
7.作用于肾上腺素能受体的药物
掌握作用于肾上腺素能受体药物的结构类型。
掌握代表药物盐酸异丙肾上腺素(典、基)、盐酸麻黄碱(典、基)、盐酸普萘洛尔(典、基)、盐酸可乐定(典、基)、盐酸哌唑嗪(典、基)、硫酸沙丁胺醇(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握重酒石酸去甲肾上腺素(典、基)、盐酸多巴胺(典、基)、阿替洛尔(典、基)、盐酸克仑特罗(典)的结构、理化性质及用途。
熟悉肾上腺素(典、基)、盐酸氯丙那林(典、基)、硫酸特布他林(典、基)、酒石酸美托洛尔(典、基)、甲基多巴(典、基)、重酒石酸间羟胺(典、基)、盐酸伪麻黄碱(典)的结构、作用特点和用途。
了解盐酸多巴酚丁胺(典、基)、盐酸特拉唑嗪(基)的结构和用途。
熟悉属于特殊管理的药品的苯丙胺类药物的结构特征。
了解拟肾上腺素药和β受体阻断剂的构效关系及发展。
8.心血管系统药物
掌握心血管系统药物按治疗用途的分类。
掌握降血脂药、抗高血压药、抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药的类型。
掌握代表药物氯贝丁酯(典)、硝酸异山梨酯(典、基)、盐酸地尔硫卓(典、基)、硝苯地平(典、基)、氨氯地平(基)、卡托普利(典、基)、氢氯噻嗪(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握洛伐他汀(基)、非诺贝特(典、基)、硝酸甘油(典、基)、依他尼酸(典)、呋塞米(典、基)、桂利嗪(典、基)、尼群地平(典、基)、螺内酯(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉盐酸美西律(典、基)、盐酸普罗帕酮(典、基)、盐酸胺碘酮(典、基)、盐酸维拉帕米(典、基)、尼莫地平(基)、双嘧达莫(潘生丁)(典、基)、利血平(利舍平)(典、基)、乙酰唑胺(典、基)、氯噻酮(典)、马来酸依那普利(基)、氨力农(基)的结构、作用特点和用途。
了解氟伐他汀(基)、氯沙坦(基)、地高辛(典、基)的结构和用途。
了解各类心血管药物的进展。
9.拟胆碱药和抗胆碱药
掌握拟胆碱和抗胆碱药物的类型。
掌握代表药物溴新斯的明(典、基)、丁溴东莨菪碱(典、基)、氯化琥珀胆碱(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握硫酸阿托品(典、基)、硝酸毛果芸香碱(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉澳丙胺大林(典)、氢溴酸东莨菪碱(典)、氢溴酸山莨菪碱(典、基)、苯磺酸阿曲库铵(基)、泮库溴铵(基)、氢溴酸加兰他敏(典)的结构、作用特点及用途。
了解多萘培齐、石杉碱甲的结构和用途。
了解莨菪类药物的发展和构效关系。
了解肌肉松弛药的发展。
10.抗过敏药及抗消化道溃疡药
掌握组胺Hl受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂的结构类型。
掌握代表药物马来酸氯苯那敏(典、基)、盐酸雷尼替丁(典、基)、奥美拉唑(基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握盐酸苯海拉明(典、基)、盐酸赛庚啶(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉富马酸酮替芬(典、基)、西咪替丁(典、基)、法莫替丁(典、基)的结构、作用特点及用途。
了解非镇静类组胺H1 受体桔抗剂的氯雷他定(基)、盐酸西替利嗪(基)的结构和用途。
了解经典组胺H1受体拮抗剂的发展和构效关系。
了解非镇静类组胺H1受体拮抗剂和抗消化道溃疡药物的发展。
11.寄生虫病防治药
掌握驱肠虫药及抗疟疾药的结构类型。
掌握盐酸左旋咪唑(典、基)、乙胺嘧啶(典、基)、甲硝唑(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握吡喹酮(典、基)、磷酸氯喹(典、基)、青蒿素(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉阿苯达唑(典、基)、枸橼酸乙胺嗪(典、基)、二盐酸奎宁(典、基)、磷酸伯氨喹(典、基)、蒿甲醚(典、基)、替硝唑(典)的结构、作用特点和用途。
了解抗寄生虫药物、抗疟药物的发展和现状。
12.合成抗菌药和抗病毒药
掌握代表药物盐酸环丙沙星(典、基)、异烟肼(典、基)、盐酸乙胺丁醇(典、基)、利巴韦林(典、基)、阿昔洛韦(无环鸟苷)(典、基)、氟康唑(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握诺氟沙星(典、基)、氧氟沙星(典、基)及左氧氟沙星(基)、利福平(典、基)、盐酸小檗碱(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉吡哌酸(典、基)、磺胺甲噁俄唑(典、基)、甲氧苄啶(典)、对氨基水杨酸钠(典、基)、利福喷汀(基)、克霉唑(典、基)、硝酸咪康唑(典、基)、酮康唑(典、基)、呋喃妥因(典)的结构、作用特点及用途。
熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点及发展。
了解齐多夫定、特比萘芬(基)的结构和用途。
了解咪唑类抗真菌药的构效关系。
了解磺胺类抗菌药、抗结核药、硝基呋喃类抗菌药的发展、现状和构效关系。
了解抗真菌和抗病毒药的发展和现状。
13.抗生素
掌握抗生素类药物的类别。
掌握代表药物青霉素钠(钾)(典、基)、氨苄西林(典、基)、头抱羟氨苄(典)、头孢噻肟钠(典、基)、氯霉素(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握阿莫西林(典、基)、哌拉西林(典、基)、头孢克洛(典、基)、头抱噻吩钠(典)、头孢哌酮钠(典、基)、红霉素(典、基)、琥乙红霉素(典、基)、罗红霉素(典、基)、阿米卡星(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉亚胺培南(基)、克拉维酸钾(典、基)、舒巴坦钠(典、基)、盐酸多西环素(典、基)、克拉霉素(典、基)、阿齐霉素(典、基)、盐酸克林霉素(典)的结构、作用特点及用途。
熟悉β-内酚胺类抗生素的构效关系。
熟悉β-内酰胺类抗生素、四环素、氨基糖苷类、大环内酯类药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。
了解替莫西林、头孢美唑(基)、氨曲南、麦迪霉素(基)及麦白霉素(基)、盐酸美他环素(典)、磷霉素(典、基)的结构和用途。
了解β-内酰胺类抗生素、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类药物的发展及现状。
14.抗肿瘤药物
掌握抗肿瘤药的类别。
掌握代表药物环磷酰胺(典、基)、卡莫司汀(典、基)、白消安(典、基)、氟尿嘧啶(典、基)、巯嘌吟(典、基)、顺铂(典、基)的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握盐酸阿糖胞昔(典、基)、甲氨喋呤(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉美法伦(基)、异环磷酰胺(基)、塞替哌(典、基)、米托蒽醌(典、基)、阿霉素、硫酸长春新碱(典、基)、枸橼酸他莫昔芬(典、基)、卡铂(典、基)、昂丹司琼(基)的结构、作用特点和用途。
了解卡莫氟、依托泊苷(基)、替尼泊苷(基)、紫杉醇(基)、来曲唑的结构和用途。
了解抗肿瘤药物的发展、现状和天然抗肿瘤药物。
15.甾体药物
掌握甾体药物的类型。
掌握代表药物甲睾酮(典、基)、苯丙酸诺龙(典)、雌二醇(典、基)、黄体酮(典、基)、炔诺酮(典、基)、醋酸地塞米松(典、基)的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握丙酸睾酮(典、基)、炔雌醇(典、基)、左炔诺孕酮(典、基)、米非司酮(基)、醋酸甲羟孕酮(典、基)、醋酸氢化可的松(典、基)的结构、理化性质及用途。
熟悉醋酸甲地孕酮(典、基)、己烯雌酚(典、基)、达那唑(典、基)、醋酸泼尼松龙(典、基)、醋酸氟轻松(典、基)的结构、作用特点和用途。
了解雄激素、雌激素、孕激素和糖皮质激素药物的发展和现状以及糖皮质激素类药物的构效关系。
16.维生素
掌握维生素的分类。
掌握维生素A醋酸酯(典、基)、维生素B6(典、基)、维生素C(抗坏血酸)(典、基)的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握维生素B1(典、基)、维生素B2(典、基)的结构、理化性质和用途。
熟悉维生素E(典、基)、维生素D2(典、基)、维生素D3(典、基)的结构、作用特点和用途。
熟悉维生素A和维生素C的立体异构。
17.药物的化学结构修饰
了解药物结构修饰的作用和方法。
18.新药研究与开发
了解新药研究与开发的途径和方法。